Embarazo: Contraindicado
Afecta a la capacidad de conducir
Mecanismo de accióninavolisib
Inavolisib es un inhibidor selectivo de la subunidad catalítica p110? de PI3K, codificada por PIK3CA, y además favorece la degradación de la proteína p110? mutada. Su doble mecanismo inhibe la vía de señalización PI3K/AKT, frecuentemente alterada en el cáncer de mama RH+ con mutaciones en PIK3CA, reduciendo la proliferación celular e induciendo apoptosis en células tumorales con esta mutación.
Indicaciones terapéuticasinavolisib
Inavolisib en combinación con palbociclib y fulvestrant, está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico, con mutación en PIK3CA, receptor de estrógeno positivo (ER), HER2 negativo, tras recurrencia durante o en los 12 meses siguientes tras completar tratamiento endocrino adyuvante.
Los pacientes tratados previamente con un inhibidor CDK4/6 en el entorno (neo)adyuvante deberán haber tenido un intervalo de al menos 12 meses entre la finalización del tratamiento con el inhibidor CDK4/6 y la detección de la recurrencia.
En mujeres premenopáusicas y perimenopáusicas y en hombres, el tratamiento endocrino se debe combinar con un agonista de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH).
Posologíainavolisib
Modo de administracióninavolisib
Vía oral.
Contraindicacionesinavolisib
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Advertencias y precaucionesinavolisib
- La hiperglucemia es una reacción adversa frecuente y puede ser grave, incluyendo casos de cetoacidosis. Antes de iniciar inavolisib se recomienda optimizar el control glucémico y determinar la glucemia en ayunas y la HbA1c. Durante el tratamiento deben monitorizarse periódicamente estos parámetros, especialmente en pacientes con factores de riesgo o diabetes, e instaurar o intensificar el tratamiento antihiperglucemiante cuando sea necesario. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de hiperglucemia y mantener una adecuada hidratación.
- La estomatitis es frecuente y puede requerir interrupción, reducción de dosis o suspensión del tratamiento según su gravedad. Se recomienda la profilaxis y el tratamiento precoz con enjuagues bucales con corticoides sin alcohol.
- La evidencia sobre la eficacia de inavolisib en pacientes previamente tratados con un inhibidor de CDK4/6 es limitada.
- Inavolisib contiene lactosa y no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa. El medicamento es esencialmente exento de sodio.
Insuficiencia hepáticainavolisib
No es necesario ajustar la dosis de inavolisib en pacientes con insuficiencia hepática leve (bilirrubina total de > LSN a ? 1,5 × LSN o AST > LSN y bilirrubina total ? LSN). No se dispone de datos suficientes para establecer la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave.
Insuficiencia renalinavolisib
No es necesario ajustar la dosis de inavolisib en pacientes con insuficiencia renal leve. En pacientes con insuficiencia renal moderada, la dosis inicial recomendada es de 6 mg una vez al día, y en aquellos con insuficiencia renal grave, de 3 mg una vez al día.
Interaccionesinavolisib
- No se han realizado estudios específicos de interacciones con inavolisib. Debido a que su metabolismo depende principalmente de la hidrólisis, el riesgo de interacciones clínicamente relevantes con inhibidores o inductores del CYP se considera bajo.
- No obstante, inavolisib puede inducir o inhibir determinadas enzimas del CYP, por lo que debe administrarse con precaución junto con medicamentos que sean sustratos sensibles de CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 o CYP2C19, especialmente aquellos con un estrecho margen terapéutico, ya que puede modificar su exposición y eficacia.
Embarazoinavolisib
Antes de iniciar el tratamiento con inavolisib debe descartarse un embarazo en mujeres en edad fértil. No se recomienda su uso durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo eficaz, debido al posible riesgo de toxicidad fetal observado en estudios en animales.
Lactanciainavolisib
Se desconoce si inavolisib se excreta en la leche materna. Como no puede descartarse un riesgo para el lactante, debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento y hasta 1 semana después de la última dosis.
Efectos sobre la capacidad de conducirinavolisib
Inavolisib puede tener una influencia leve sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas debido a la posible aparición de fatiga durante el tratamiento.
Reacciones adversasinavolisib
- Las reacciones adversas más frecuentes con inavolisib en combinación con palbociclib y fulvestrant fueron hiperglucemia, estomatitis, diarrea, trombocitopenia, fatiga, anemia, náuseas, disminución del apetito, erupción cutánea, cefalea, pérdida de peso, vómitos e infección urinaria.
- Las reacciones adversas graves más frecuentes fueron anemia, diarrea e infección urinaria. La suspensión definitiva del tratamiento por toxicidad fue poco frecuente y se debió principalmente a hiperglucemia, estomatitis, aumento de ALT y pérdida de peso.
- La hiperglucemia fue la toxicidad más relevante, pudiendo requerir tratamiento antihiperglucemiante, interrupción, reducción de dosis o suspensión del tratamiento en función de la gravedad.
- La estomatitis y la diarrea fueron también frecuentes y pueden requerir medidas de soporte, interrupción temporal o ajuste de dosis.
- En pacientes de edad avanzada puede observarse una mayor frecuencia de modificaciones o interrupciones de dosis.
Sobredosificacióninavolisib
La dosis máxima de inavolisib administrada en el estudio INAVO120 fue de 18 mg en un paciente, sin consecuencias clínicas relevantes ni necesidad de tratamiento específico. En caso de sobredosis, se recomienda realizar seguimiento estrecho y administrar tratamiento sintomático de soporte. No se dispone de un antídoto específico para inavolisib.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 10/07/2026