Embarazo: Contraindicado
Mecanismo de acciónElacestrant
Elacestrant, un compuesto tetrahidronaftaleno, es un antagonista y degradador potente, selectivo y activo por vía oral del receptor-? de estrógeno (RE?).
Indicaciones terapéuticasElacestrant
En monoterapia está indicado para el tratamiento de hombres y mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico, con receptor estrogénico (RE) positivo, HER2 negativo, con una mutación activadora de ESR1 que hayan presentado progresión de la enfermedad después de al menos una línea de terapia endocrina incluyendo un inhibidor de CDK 4/6.
PosologíaElacestrant
Modo de administraciónElacestrant
Oral.
ContraindicacionesElacestrant
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Advertencias y precaucionesElacestrant
- Deterioro hepático: Elacestrant se metaboliza en el hígado, por lo que el deterioro de la función hepática puede aumentar el riesgo de reacciones adversas. Se recomienda precaución y una monitorización estrecha en estos pacientes. En caso de deterioro hepático moderado, debe administrarse una dosis reducida de 258 mg una vez al día. En pacientes con deterioro hepático grave (Child-Pugh C), elacestrant no está recomendado debido a la ausencia de datos clínicos.
- Uso concomitante con inhibidores e inductores del CYP3A4: Debe evitarse la administración concomitante de elacestrant con inhibidores o inductores potentes o moderados del CYP3A4, ya que pueden alterar significativamente su exposición. Siempre que sea posible, se recomienda utilizar tratamientos alternativos con escaso o nulo efecto sobre esta enzima. Si la combinación no puede evitarse, debe ajustarse la dosis de elacestrant según las recomendaciones de la ficha técnica.
- Acontecimientos tromboembólicos: Los acontecimientos tromboembólicos son frecuentes en pacientes con cáncer de mama avanzado y se han observado durante el tratamiento con elacestrant. Este riesgo debe tenerse en cuenta especialmente en pacientes con factores predisponentes.
Insuficiencia hepáticaElacestrant
No se recomienda ajustar la dosis en pacientes con deterioro hepático leve (Child-Pugh A). En pacientes con deterioro hepático moderado (Child-Pugh B), se debe reducir la dosis de elacestrant a 258 mg. Elacestrant no se ha estudiado en pacientes con deterioro hepático grave (Child-Pugh C), por lo que no se puede hacer ninguna recomendación posológica para los pacientes con deterioro hepático grave.
Insuficiencia renalElacestrant
No es necesario ajustar la dosis en sujetos con deterioro renal. Elacestrant no se ha estudiado en pacientes con deterioro renal grave, por lo que no se puede hacer ninguna recomendación posológica para los pacientes con deterioro renal grave.
InteraccionesElacestrant
Elacestrant se metaboliza principalmente a través del CYP3A4 y es sustrato del transportador OATP2B1. Además, actúa como inhibidor de los transportadores P-gp y BCRP.
- Efecto de otros medicamentos sobre elacestrant:
La administración concomitante de inhibidores potentes o moderados del CYP3A4 puede aumentar significativamente la exposición a elacestrant y, en consecuencia, el riesgo de reacciones adversas. Por el contrario, los inductores potentes o moderados del CYP3A4 pueden reducir de forma importante sus concentraciones plasmáticas, comprometiendo su eficacia terapéutica.
Asimismo, dado que elacestrant es sustrato de OATP2B1, la administración conjunta con inhibidores de este transportador podría incrementar su exposición sistémica y aumentar el riesgo de toxicidad. Se recomienda precaución en caso de uso concomitante.
- Efecto de elacestrant sobre otros medicamentos:
Elacestrant puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los medicamentos que son sustratos de los transportadores P-gp y BCRP, incrementando potencialmente el riesgo de reacciones adversas asociadas a estos fármacos.
Se recomienda monitorizar estrechamente a los pacientes tratados concomitantemente con sustratos de P-gp (como digoxina) o BCRP (como rosuvastatina) y considerar ajustes de dosis de acuerdo con las recomendaciones de sus respectivas fichas técnicas.
EmbarazoElacestrant
No existen datos sobre el uso de elacestrant en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción, por lo que elacestrant no debe utilizarse durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no empleen métodos anticonceptivos eficaces. Antes de iniciar el tratamiento con elacestrant, debe confirmarse que la paciente no está embarazada. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, la paciente debe ser informada del posible riesgo para el feto y de la posibilidad de pérdida del embarazo.
LactanciaElacestrant
Se desconoce si elacestrant o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Debido al riesgo potencial de reacciones adversas graves en el lactante, se recomienda evitar la lactancia durante el tratamiento con elacestrant y durante la semana posterior a la última dosis.
Efectos sobre la capacidad de conducirElacestrant
Elacestrant no tiene influencia o tiene una influencia insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No obstante, dado que se han notificado reacciones adversas como fatiga, astenia e insomnio, los pacientes que experimenten estos síntomas deben actuar con precaución al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Reacciones adversasElacestrant
Las reacciones adversas más frecuentes asociadas al tratamiento con elacestrant incluyen trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento y dolor abdominal), fatiga, cefalea, bochornos, dolor musculoesquelético (artralgia, dolor de espalda y dolor óseo), alteraciones analíticas (elevación de colesterol, triglicéridos, creatinina y enzimas hepáticas) y alteraciones hematológicas o electrolíticas, como anemia y disminución de calcio, sodio o potasio.
Las reacciones adversas de grado grave más frecuentes fueron náuseas, elevación de las transaminasas hepáticas (AST y ALT), anemia, dolor de espalda y dolor óseo.
Entre las reacciones adversas graves notificadas se incluyen náuseas, disnea y acontecimientos tromboembólicos venosos.
Las náuseas constituyeron la principal causa de suspensión, reducción o interrupción temporal del tratamiento. Otras reacciones que motivaron modificaciones del tratamiento incluyeron disminución del apetito, dolor abdominal, elevación de enzimas hepáticas, vómitos, erupción cutánea, dolor óseo y diarrea.
SobredosificaciónElacestrant
La experiencia clínica con sobredosis de elacestrant es limitada. Las reacciones adversas observadas con dosis superiores a las recomendadas fueron consistentes con el perfil de seguridad conocido del fármaco, especialmente los trastornos gastrointestinales, cuya frecuencia y gravedad parecieron aumentar con la dosis.
No existe un antídoto específico para la sobredosis de elacestrant. En caso de sobredosis, se recomienda monitorización estrecha del paciente y tratamiento de soporte según la situación clínica.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 22/06/2026